司来吉兰

司来吉兰（Selegiline）是一种选择性不可逆型单胺氧化酶抑制剂（MAOI），主要用于治疗抑郁症或作为辅助疗法配合左旋多巴等药物治疗帕金森。对于帕金森，主要是抑制B型单胺氧化酶（MAO-B），进而提高左旋多巴等药物的生物利用度，并且可以提高脑内多巴胺的水平。

在较高剂量下，该药失去对 MAO-B 的特异性，同时抑制A型单胺氧化酶 (MAO-A)，这同样也能增加脑内血清素和去甲肾上腺素的水平。

除 MAOI 活性外，司来吉兰还是一种儿茶酚胺活性增强剂（CAE），进而增强脑内脉冲介导的去甲肾上腺素和多巴胺释放

医疗用途

帕金森

司来吉兰治疗帕金森通常是辅助如左旋多巴等药物进行治疗，也可单独用药。左旋多巴合用司来吉兰的理由是减少所需的左旋多巴剂量，从而减少左旋多巴引起的运动症状波动和异动症。同时，司来吉兰具有神经保护作用，并可以增强其对帕金森的治疗效果，延长作用时间。

除了帕金森之外，司来吉兰还可以改善帕金森患者的抑郁。

抑郁症

司来吉兰通过抑制单胺氧化酶进而提高脑内单胺类神经递质的水平，进而改善抑郁症状。但目前已经很少使用司来吉兰治疗抑郁症了。

禁忌

药物

司来吉兰不能与以下药物合用：

血清素类药物（如舍曲林，草酸艾司西酞普兰，文拉法辛等），因为可能引起血清素综合症
安非他酮，可能引起高血压危象，惊厥
卡马西平、米氮平，可能引起高血压危象
β-受体阻滞剂，增加低血压风险，心动过缓
肾上腺素类或拟交感神经类药物，因为可能引起高血压
如果停用司来吉兰，重新使用以上药物，需要长时间停止使用司来吉兰（约14天左右）后，才能开始使用。反之亦然。

食物

不能和富有酪胺（如：发酵食品、芝士、酵母制品、鸡肝、蜗牛、腌鲱鱼、红酒、啤酒、蚕豆、巧克力和奶油制品）的食品一起使用，因为可能引起高血压

副作用

按发生频率依次递减：恶心、幻觉、精神错乱、抑郁、失去平衡、失眠、不自主运动增加、激动、心率减慢或不规律、妄想、高血压、新发或加重心绞痛以及晕厥。

药理

通过不可逆抑制单胺氧化酶（低剂量MAO-B, 高剂量MAO-A和MAO-B）减少单胺物质被单胺氧化酶分解，增加单胺物质在突触间隙的量。
儿茶酚胺活性增强剂（CAE）

停药和换药

司来吉兰对MAO的结合是不可逆的，以至于在停用MAOI后大约需要2周才能再次产生出单胺氧化酶。在这段时间里，酪胺和药物的相互作用可能发生。
因此，重要的是告知患者在停用MAOI后应该保持饮食习惯和用药的限制。此外，这些要用应该逐渐减量（每周25%）以避免反弹性轻躁狂。偶尔，MAOI的停药可引出精神病性兴奋或类似
谵妄而非躁狂的精神病性表现。如果要从司来吉兰换成其他的MAOI，应该先逐渐减少MAOI的剂量，并在开始另一种MAOI（如反苯环丙胺，苯乙肼）之前流出10-14天的空档期。
一般而言一种MAOI换到另一种MAOI的原因是副作用不耐受，如果一种MAOI对患者没有治疗效果，其他种类的MAOI也很难有效果。
如果要从司来吉兰换成血清素类药物，应在换药前留出至少两周时间。

参考资料

Wikipedia：司来吉兰
临床精神药理学手册（第八版）