阿立哌唑(Aripiprazole)是一种多巴胺(DA)能神经系统调节剂,属于非典型抗精神病药,具有抗精神病特性。

药效

阿立哌唑作为一种多靶点的抗精神病药,其药效主要体现在对精神分裂症阳性、阴性、情感和认知症状的治疗上。在急性期治疗中,研究表明阿立哌唑在控制精神分裂症症状方面优于安慰剂,并且对阴性症状的改善在1周后即可显现。与利培酮等其他抗精神病药物相比,阿立哌唑在阴性症状的改善上显示出更快的效果。

在维持期治疗中,阿立哌唑也显示出良好的疗效,能够减少精神分裂症的复发。一项长达52周的研究显示,阿立哌唑在控制阳性症状方面与氟哌啶醇相似,但在阴性症状和抑郁症状的改善上更为有效。

此外,阿立哌唑在治疗情感障碍,尤其是急性躁狂症方面也显示出一定的疗效。研究表明,阿立哌唑在治疗躁狂症状方面明显优于安慰剂。

与其他药物相比,阿立哌唑在体重增加、代谢异常等方面的不良反应较少。此外,阿立哌唑对催乳素的影响较小,明显低于利培酮。在锥体外系反应(EPS)方面,阿立哌唑的发生率低于氟哌啶醇,且长期使用可能导致静坐不能,但迟发性运动障碍(TD)尚未报道。

用法用量

治疗精神分裂症:首次10mg(5mg bid),治疗用量10-30mg,高低剂量疗效差距不大。

不良反应

阿立哌唑不良反应少而轻微,主要包括体重改变、代谢异常、锥体外系反应和其他不良反应。

体重改变方面,阿立哌唑可能导致体重增加,但在对比研究中,阿立哌唑组的体重增加幅度低于其他抗精神病药物如奥氮平。

代谢异常方面,阿立哌唑可能引起代谢异常综合征,包括肥胖、高甘油三酯、低高密度脂蛋白胆固醇(HDL)、高血压和高血糖。然而,阿立哌唑对这些指标的影响相对较小。

锥体外系反应(EPS)方面,阿立哌唑导致的EPS发生率与安慰剂相似,低于氟哌啶醇。长期使用可能导致静坐不能,但迟发性运动障碍(TD)尚未报道。

其他不良反应包括头痛、焦虑、失眠、恶心、呕吐、便秘、直立性低血压、心动过速和QTC延长等。因此有心血管病的患者应避免使用阿立哌唑。

代谢,药物相互作用

阿立哌唑主要由肝P450酶的CYP3A4代谢。CYP3A4抑制剂(西柚汁,氟西汀,氟伏沙明)和诱导剂(卡马西平)应避免与阿立哌唑联用。
阿立哌唑在3-5h的时候达到血药浓度峰值 半衰期75h 2周血药浓度稳态

停药

停药时应注意逐渐减量,避免突然停药引起的戒断症状或反跳现象。具体停药方案应根据患者的具体情况和医生的建议制定。

在停药过程中,可能会有头痛、焦虑、失眠、恶心、呕吐、便秘、直立性低血压、心动过速和QTC延长等不良反应出现,这些不良反应多在治疗初期出现,随着治疗继续可能逐渐减轻。

如果患者在停药过程中出现任何不良反应,应及时与医生沟通,遵循医生的指导进行处理。在停药过程中,医生会根据患者的症状和需要,调整剂量,逐步减少药物用量,直至完全停药。

参考资料

百度百科>阿立哌唑
B站董原初《常见抗精神病药》
临床精神药理学手册第八版