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氯氮平氯氮平（clozapine）是一种非典型抗精神病药（下文用SGA代替）。主要治疗其他SGA无效的重性精神分裂症是迄今为止唯一对难治性精神分裂症的疗效明显优于老药的抗精神病药。 药品简述氯氮平是迄今为止唯一不会引起锥体外系反应（EPS）或肌张力障碍以及迟发性运动障碍(TD)的抗精神病药。氯氮平在1958年被合成并在1972年上市，是第一个进入市场的SGA。氯氮平可以有效的降低精神分裂症患者的自杀意向。氯氮平对D1和5-HT受体的作用比D2强，对皮质和边缘多巴胺系统的作用比基底节更强‘ 剂量和用法初次使用12.5-25mg 以每周25-50mg进行加量，根据需要和耐受性增加至300-600mg/d 代谢和药物相互作用代谢氯氮平的血药浓度会在1-4h的时候达到峰值，半衰期9h 药物相互作用氯氮平主要通过P450酶的CYP1A2代谢，CYP2C、CYP2E1、CYP2D6、CYP3A3和CYP3A4也一定程度上参与了氯氮平代谢。CYP1A2抑制剂（氟伏沙明，环丙沙星等），CYP2D6抑制剂（安非他酮，氟西汀等），CYP3A4抑制剂（氟伏沙明，氟西汀，西柚汁等）会减慢代谢。CYP ...

司来吉兰司来吉兰（Selegiline） 是一种选择性不可逆型单胺氧化酶抑制剂（MAOI），主要用于治疗抑郁症或作为辅助疗法配合左旋多巴等药物治疗帕金森。对于帕金森，主要是抑制B型单胺氧化酶（MAO-B），进而提高左旋多巴等药物的生物利用度，并且可以提高脑内多巴胺的水平。 在较高剂量下，该药失去对 MAO-B 的特异性，同时抑制A型单胺氧化酶 (MAO-A)，这同样也能增加脑内血清素和去甲肾上腺素的水平。 除 MAOI 活性外，司来吉兰还是一种儿茶酚胺活性增强剂（CAE），进而增强脑内脉冲介导的去甲肾上腺素和多巴胺释放 医疗用途帕金森司来吉兰治疗帕金森通常是辅助如左旋多巴等药物进行治疗，也可单独用药。左旋多巴合用司来吉兰的理由是减少所需的左旋多巴剂量，从而减少左旋多巴引起的运动症状波动和异动症。同时，司来吉兰具有神经保护作用，并可以增强其对帕金森的治疗效果，延长作用时间。 除了帕金森之外，司来吉兰还可以改善帕金森患者的抑郁。 抑郁症司来吉兰通过抑制单胺氧化酶进而提高脑内单胺类神经递质的水平，进而改善抑郁症状。但目前已经很少使用司来吉兰治疗抑郁症了。 禁忌药物司来吉兰不能与以下药物合用： ...

利培酮利培酮（Risperidone）是苯并异恶唑衍生物。属于非典型抗精神病药，其活性成份利培酮为一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂。 药品简述利培酮在美国是继氯氮平之后的第二个SGA。此药对D2受体的拮抗作用被D1更强。它还对5-HT2受体有拮抗作用，对5-HT1受体也可能有拮抗作用。几项多中心合作的双盲研究显示，利培酮对精神分裂症患者疗效明显并且有独特的量效关系，即6mg/d比更高计量的疗效更好，副作用更少，而2mg/d显示无效。6mg（3mg bid）剂量的有效性至少与20mg氟哌啶醇相当，然而，关于副作用的双盲数据具有误导性。虽然利培酮相较安慰剂并未引起很多EPS，但两种“治疗”导致的EPS均高于预期。此外，一项更公平的实验比较了3-6mg的利培酮与3.5-7.0mg的氟哌啶醇，因为这两种药物的这几种剂量均对D2受体有60%-80%的阻断效果。我们不确定低剂量时，在EPS发生率上，利培酮是否比氟哌啶醇更具有明显的优势。 药效利培酮通过口服途径可以被彻底吸收，通常在1到2小时内达到血液中的最高浓度，而且其吸收过程不受饮食的影响。在人体内，利培酮会被部 ...

谷氨酸系统与抑郁障碍相关抑郁障碍（MDD） 是常见的精神障碍之一，近年来抑郁障碍的发病率逐年上升，据世界卫生组织估计，够增加单胺类神经递质（如五羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺） 的药物用于治疗抑郁障碍已经有 50 多年的历史。包括三环类抗抑郁药、五羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、五羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）和去甲肾上腺素与多巴胺再摄取抑制剂（NDRIs）。这些药物的作用机理系通过增加突触间隙单胺类递质的水平来治疗抑郁障碍。然而单胺类药物有它的局限性。接受抗抑郁药治疗的病人至少需 2-3 周的时间才能明显感觉到药物的疗效。揭示此类药物的起效是通过改变下游神经系统的适应性而不是直接通过提高突触间隙的单胺类递质水平来达到的抗抑郁的治疗效果。而越来越多的证据表明，谷氨酸能系统在抑郁障碍神经生物学和治疗方面扮演重要角色。 抑郁障碍患者体内谷氨酸水平改变的临床证据最近有研究表明，血浆谷氨酸水平与抑郁症状的严重程度呈正相关性，且抑郁障碍患者脑脊液谷氨酸水平是有显著变化的。 在一项非侵害性的脑影像学检查 - 磁共振波普学研究中发现，抑郁障碍患者 Glx（谷氨酸 - 谷氨酰胺混合物） ...

双相情感障碍双相情感障碍是一种心境障碍，同时也是我国规定的六大重型精神疾病之一，它的主要表现是显著的心境不稳定，抑郁与（轻）躁狂交替发作。 躁狂发作时常见情感高涨、言语活动增多、精力充沛，抑郁发作时则出现情绪低落、愉快感丧失、言语活动减少、疲惫迟钝等症状。 患者可出现发病间歇期，间歇期或长或短，间歇期社会功能相对恢复正常，但也可有社会功能损害。 多次反复发作之后会出现发作频率加快、病情越发复杂等情况。患者可能出现精神病性症状，如幻觉、妄想等。 症状抑郁发作的症状 情感的表现：抑郁、满足感减少、不喜欢自己、依恋感减退、失去快乐的反应认知表现：负面的自我形象、消极的期望、责怪自己、夸大问题、优柔寡断、错觉（自甘堕落）动机表现：意志消沉、想要逃避、依赖感增强、渴望死亡生理和营养表现：迟钝/烦躁、易疲劳、食欲缺乏、性欲减退、失眠 躁狂发作的症状 情绪的表现：兴高采烈、满足感增强、自恋、对人和活动的依恋感增强、增加了欢乐的反应认知表现：积极的自我形象、积极的期望、指责别人、否认问题、武断地做决定、错觉（自我提高）动机表现：驱动和冲动、行动导向的愿望、独立的驱使、自我提高的驱使生理和营 ...

鲁拉西酮（Lurasidone）是一新型非典型抗精神病药物，商品名为罗舒达（Latuda），主要用于治疗双相情感障碍I型抑郁发作和精神分裂症。 医疗用途鲁拉西酮主要用于治疗双相情感障碍I型抑郁发作和精神分裂症。在双相情感障碍治疗中，它通常作为碳酸锂或丙戊酸的辅助疗法。 用法用量一般成人的初始剂量为每次 40 mg，每日一次，初始剂量不需要进行滴定。根据症状可增加到每次 80 mg，每日一次。本品应与食物（至少 350 千卡）同服。 本品在中国成人精神分裂症患者中开展的随机对照临床试验仅验证了最高剂量 80 mg/日的安全有效性，尚缺乏中国患者应用本品超过 80 mg/日剂量的安全有效性证据。 尚未在对照研究中明确鲁拉西酮超过 6 周的长期治疗有效性。因此，医生在选择使用鲁拉西酮进行较长时间治疗时，应定期对药物在患者中的长期有效性进行再评价。 中度（肌酐清除率：30<50 mL/min）和重度（肌酐清除率：<30 mL/min）肾损害患者的初始剂量推荐为 20 mg/日。最大剂量为每次 80 mg，每日一次。 中度（Child ...

阿立哌唑（Aripiprazole）是一种多巴胺（DA）能神经系统调节剂，属于非典型抗精神病药，具有抗精神病特性。 药效阿立哌唑作为一种多靶点的抗精神病药，其药效主要体现在对精神分裂症阳性、阴性、情感和认知症状的治疗上。在急性期治疗中，研究表明阿立哌唑在控制精神分裂症症状方面优于安慰剂，并且对阴性症状的改善在1周后即可显现。与利培酮等其他抗精神病药物相比，阿立哌唑在阴性症状的改善上显示出更快的效果。 在维持期治疗中，阿立哌唑也显示出良好的疗效，能够减少精神分裂症的复发。一项长达52周的研究显示，阿立哌唑在控制阳性症状方面与氟哌啶醇相似，但在阴性症状和抑郁症状的改善上更为有效。 此外，阿立哌唑在治疗情感障碍，尤其是急性躁狂症方面也显示出一定的疗效。研究表明，阿立哌唑在治疗躁狂症状方面明显优于安慰剂。 与其他药物相比，阿立哌唑在体重增加、代谢异常等方面的不良反应较少。此外，阿立哌唑对催乳素的影响较小，明显低于利培酮。在锥体外系反应（EPS）方面，阿立哌唑的发生率低于氟哌啶醇，且长期使用可能导致静坐不能，但迟发性运动障碍（TD）尚未报道。 用法用量治疗精神分裂症：首次10mg（5mg bid ...

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